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O tamoxifeno, um medicamento contra o cancro da mama, e os seus metabolitos ligam-se ao ADN e ao ARN

O tamoxifeno, um medicamento contra o cancro da mama, e os seus metabolitos ligam-se ao ADN e ao ARN

Tajmir-Riahi, Heidar-Ali

Paperback

Chemistry

ISBN10: 6630138465
ISBN13: 9786630138467
Publisher: Edicoes Nosso Conhecimento
Published: Jun 10 2026
Pages: 64
Weight: 0.22
Height: 0.15 Width: 6.00 Depth: 9.00
Language: Portuguese
O tamoxifeno é um medicamento contra o cancro da mama utilizado em todo o mundo há mais de 30 anos no tratamento do cancro da mama com receptores de estrogénio (ER) positivos. Comparamos os locais de ligação do tamoxifeno e dos seus metabolitos, o 4-hidroxitamoxifeno e o endoxifeno, ao ADN e ao ARNt. Modelos estruturais demonstraram que o tamoxifeno e os seus metabolitos se ligam ao ADN e ao ARNt em múltiplos locais através de contactos hidrofóbicos, hidrofílicos e de ligações de hidrogénio com o ARNt, formando conjugados farmacológicos mais estáveis do que com o ADN. A conjugação farmacológica não alterou as conformações do ADN e do ARNt, enquanto que ocorreu uma agregação significativa de biopolímeros em concentrações elevadas do fármaco. A eficácia da carga do fármaco está correlacionada com o mecanismo de ação da atividade antitumoral do tamoxifeno e dos seus metabolitos.

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