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Il tamoxifene, un farmaco antitumorale per il cancro al seno, e i suoi metaboliti si legano al DNA e all'RNA

Il tamoxifene, un farmaco antitumorale per il cancro al seno, e i suoi metaboliti si legano al DNA e all'RNA

Tajmir-Riahi, Heidar-Ali

Paperback

Chemistry

ISBN10: 6630135903
ISBN13: 9786630135909
Publisher: Edizioni Sapienza
Published: Jun 10 2026
Pages: 64
Weight: 0.22
Height: 0.15 Width: 6.00 Depth: 9.00
Language: Italian
Il tamoxifene è un farmaco antitumorale per il cancro al seno utilizzato in tutto il mondo da oltre 30 anni per il trattamento del carcinoma mammario positivo al recettore degli estrogeni (ER). Abbiamo confrontato i siti di legame del tamoxifene e dei suoi metaboliti, il 4-idrossitamoxifene e l'endoxifene, con il DNA e il tRNA. I modelli strutturali hanno mostrato che il tamoxifene e i suoi metaboliti si legano al DNA e al tRNA in più siti tramite contatti idrofobici, idrofili e legami idrogeno con il tRNA, formando coniugati farmacologici più stabili rispetto al DNA. La coniugazione farmacologica non ha alterato le conformazioni del DNA e del tRNA, mentre si è verificata una significativa aggregazione dei biopolimeri in presenza di elevate concentrazioni di farmaco. L'efficacia del carico farmacologico è correlata al meccanismo d'azione dell'attività antitumorale del tamoxifene e dei suoi metaboliti.

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