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Alla ricerca di inibitori selettivi dell'11β-HSD 1 senza nefrotossicità

Alla ricerca di inibitori selettivi dell'11β-HSD 1 senza nefrotossicità

Paperback

Medical Reference

ISBN10: 6209546579
ISBN13: 9786209546570
Publisher: Edizioni Sapienza
Published: Jan 30 2026
Pages: 56
Weight: 0.19
Height: 0.13 Width: 6.00 Depth: 9.00
Language: Italian
La sovraespressione dell'11β-HSD 1 nei tessuti metabolici chiave è correlata allo sviluppo del diabete di tipo 2, dell'obesità, dell'ipertensione e della sindrome metabolica. Recentemente è stata segnalata la nefrotossicità dell'acido corosolico (inibitore selettivo dell'11β-HSD 1), che rappresenta uno dei principali svantaggi. Pertanto, è di grande interesse individuare inibitori selettivi dell'11β-HSD 1 privi di nefrotossicità. Utilizzando le strutture cristalline dell'11β-HSD 1 in complesso con gli inibitori come fonte di informazioni strutturali, è stato implementato un approccio combinato di screening virtuale basato sulla struttura, seguito dalla previsione di tossicità PASS, dalla regola di Lipinski e dalla previsione ADME, al fine di individuare un analogo potente e selettivo dell'11 β-HSD 1 dell'acido corosolico privo di nefrotossicità.

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