• Open Daily: 10am - 10pm
    Alley-side Pickup: 10am - 7pm

    3038 Hennepin Ave Minneapolis, MN
    612-822-4611

Open Daily: 10am - 10pm | Alley-side Pickup: 10am - 7pm
3038 Hennepin Ave Minneapolis, MN
612-822-4611
Inhibitory Nav1.7 pochodzące z jadu pająków stosowane w lagodzeniu bólu

Inhibitory Nav1.7 pochodzące z jadu pająków stosowane w lagodzeniu bólu

Paperback

Chemistry

ISBN10: 6630300858
ISBN13: 9786630300857
Publisher: Wydawnictwo Nasza Wiedza
Published: Jul 29 2026
Pages: 108
Weight: 0.34
Height: 0.26 Width: 6.00 Depth: 9.00
Language: Polish
W niniejszej książce opisano odkrycie i modyfikację peptydów z jadu pająków, które selektywnie hamują dzialanie kanalu sodowego Nav1.7 - potwierdzonego celu terapeutycznego w leczeniu bólu przewleklego. Rozpoczyna się ona od identyfikacji dwóch nowych toksyn, -TRTX-Ca1a i -TRTX-Ca2a, pochodzących z tajskiej tarantuli zebrowej Cyriopagopus albostriatus. Oba peptydy wykazują silne, zależne od dawki dzialanie przeciwbólowe w modelach bólu u gryzoni. Następnie autorzy wykazują, że nieaktywny HNTX-I można przeksztalcic w silny bloker Nav1.7 poprzez wprowadzenie konserwatywnych reszt, tworząc inhibitor o stężeniu IC₅₀ wynoszącym 36 nM. Wreszcie, poprzez systematyczne skanowanie alaninowe i dokowanie molekularne HNTX-III, autorzy opracowali zoptymalizowany wariant H4, który osiąga wartośc IC₅₀ wynoszącą 7 nM, >1400-krotną selektywnośc względem kanalów sodowych serca i mięśni oraz przewyższającą morfinę skutecznośc przeciwbólową w modelach bólu zapalnego i neuropatycznego. Książka przedstawia pelny cykl od poszukiwania naturalnych jadów, poprzez racjonalną inżynierię peptydową, aż po walidację przedkliniczną w celu opracowania bezpieczniejszych środków przeciwbólowych.

Also from

Zhang, Yunxiao

Also in

Chemistry