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Inibidores da Nav1.7 derivados do veneno de aranha para o alívio da dor

Inibidores da Nav1.7 derivados do veneno de aranha para o alívio da dor

Zhang, Yunxiao
Peng, Dezheng

Paperback

Chemistry

ISBN10: 6630303415
ISBN13: 9786630303414
Publisher: Edicoes Nosso Conhecimento
Published: Jul 29 2026
Pages: 108
Weight: 0.34
Height: 0.26 Width: 6.00 Depth: 9.00
Language: Portuguese
Este livro descreve a descoberta e o desenvolvimento de péptidos do veneno de aranha que inibem seletivamente o canal de sódio Nav1.7, um alvo validado para o alívio da dor crónica. Começa com a identificação de duas novas toxinas, -TRTX-Ca1a e -TRTX-Ca2a, provenientes da tarântula-zebra tailandesa Cyriopagopus albostriatus. Ambos os péptidos demonstram uma analgesia potente e dependente da dose em modelos de dor em roedores. Os autores demonstram, em seguida, que o HNTX-I inativo pode ser transformado num potente bloqueador do Nav1.7 através da introdução de resíduos conservados, criando um inibidor de 36 nM. Por fim, através de uma varredura sistemática com alanina e de acoplamento molecular do HNTX-III, conceberam a variante otimizada H4, que atinge um IC₅₀ de 7 nM, >1 400 vezes mais seletivo em relação aos canais de sódio cardíacos e musculares, e uma eficácia analgésica superior à da morfina em modelos de dor inflamatória e neuropática. O livro ilustra um percurso completo, desde a prospecção de venenos naturais até à engenharia racional de péptidos e à validação pré-clínica, com vista ao desenvolvimento de terapêuticas mais seguras para a dor.

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